Anti-histamínicos: diferenças entre os principais tipos
Veja um panorama geral sobre os medicamentos dessa classe, entenda causam sedação e os cuidados antes do uso dos anti-histamínicos
Por Mantecorp Saúde
Compartilhe
24/07/2026 - Última atualização: 24/07/2026
Os anti-histamínicos estão entre os medicamentos mais utilizados no mundo, exercendo um papel fundamental no tratamento de alergias. Eles agem inibindo a ação da histamina, mediador químico central em reações de hipersensibilidade responsável por desencadear sintomas clássicos como prurido, espirros, aumento da permeabilidade vascular (edema) e contração da musculatura lisa nos tratos respiratório e gastrointestinal1,2.
A evolução da farmacoterapia levou à divisão desses agentes em duas categorias principais: os de primeira geração, que são lipofílicos e atravessam a barreira hematoencefálica, e os de segunda geração, desenvolvidos para serem minimamente sedativos. Há ainda uma terceira geração, que engloba alguns dos anti-histamínicos mais recentes, no entanto, esse termo não é amplamente aceito2,3.
A seguir, entenda mais sobre os tipos de anti-histamínicos e como fazer a melhor escolha para cada caso.
O que são anti-histamínicos
Anti-histamínicos são uma classe medicamentosa utilizada para tratar alergias cutâneas e respiratórias (caso dos H1) ou acometimentos gastrointestinais (anti-histamínicos H2)2,4. Mas, para entender o que são anti-histamínicos, vamos primeiro compreender a ação da histamina.
Como a histamina participa das reações alérgicas
A histamina é uma amina que atua como um mediador químico fundamental na inflamação alérgica. Quando liberada por células como mastócitos e basófilos (geralmente após o contato com um alérgeno), ela se acopla a receptores específicos1.
Essa ligação desencadeia reações típicas como prurido, espirros, aumento da permeabilidade vascular e contração da musculatura lisa nos tratos respiratório e gastrointestinal2.
Nas alergias, ela é o mediador mais importante e é encontrada em grandes quantidades nos locais de reação1.
Bloqueadores de histamina
Os chamados bloqueadores da histamina, anti-histamínicos H2 ou bloqueadores dos receptores H2, são agentes supressores da secreção de ácido gástrico frequentemente utilizados no tratamento de diversas condições gástricas, como doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) não complicada, úlceras gástricas ou duodenais, hipersecreção gástrica e azia ou indigestão leves e ocasionais4.
Nesse artigo educacional, eles não serão foco do nosso estudo.
Agonistas inversos da histamina
Os anti-histamínicos H1 são classificados molecularmente como agonistas inversos e passaram a ser classificados desta maneira (anteriormente eram mais comumente chamados de antagonistas dos receptores de histamina). Fisiologicamente, isso significa que o fármaco se liga ao receptor no estado inativo, reduzindo sua atividade constitutiva basal1.
Por que anti-histamínico e antialérgico costumam ser usados como sinônimos
Esses termos são usados de forma intercambiável porque os anti-histamínicos H1 são os medicamentos predominantemente utilizados no tratamento das alergias ao redor do mundo. Como a histamina é o principal mensageiro das reações alérgicas inflamatórias, o ato de modular sua ação é o pilar central da terapia contra alergias1.
Anti-histamínicos para alergia
O uso de anti-histamínicos para alergia pode acontecer em diferentes manifestações alérgicas. Veja a seguir algumas das principais aplicações.
Uso em alergias respiratórias
Os anti-histamínicos são indicados para o alívio de sintomas da rinite alérgica, como coceira nasal, espirros, coriza e congestão. Porém, por causa dos efeitos dos anti-histamínicos sedativos de primeira geração, a recomendação é optar pelos de segunda geração1,5.
Uso em urticária e coceira na pele
A urticária é uma doença alérgica caracterizada pelo desenvolvimento de urticas (vergões), angioedema ou ambos. A urticária é desencadeada pela liberação de histamina e de outros mediadores inflamatórios pelos mastócitos presentes na pele e pelos basófilos circulantes6.
Os anti-histamínicos constituem o tratamento de primeira linha baseado em evidências para a urticária6, sendo eficazes na redução do número e tamanho das lesões e na diminuição da coceira. Eles também são úteis em urticárias físicas, como as causadas por frio ou pressão1,7.
Uso em conjuntivite alérgica
A conjuntivite alérgica leve pode ser tratada com um agente tópico anti-histamínico de segunda geração8.
Anti-histamínicos de primeira geração
O que caracteriza os anti-histamínicos de primeira geração
Os anti-histamínicos clássicos, desenvolvidos antes da década de 1970, são comumente denominados anti-histamínicos H1 de primeira geração e incluem fármacos como clorfenamina, difenidramina, dexclorfeniramina, prometazina e tripelenamina6.
Esses anti-histamínicos apresentam eficácia terapêutica, porém, devido às suas meias-vidas curtas, precisam ser administrados várias vezes ao dia6.
Por que podem causar mais sonolência
Os anti-histamínicos para alergia de primeira geração atravessam facilmente a barreira hematoencefálica e ligam-se aos receptores de histamina no sistema nervoso central (SNC), podendo causar alucinações, sonolência, inquietação, insônia e outras reações adversas do tipo6.
Por essa razão, também são conhecidos como anti-histamínicos sedativos, e praticamente todos os fármacos dessa geração, especialmente hidroxizina, cipro-heptadina e difenidramina, apresentam efeitos sedativos6.
Comprometimento da atenção
Os anti-histamínicos de primeira geração podem causar prejuízo no desempenho escolar e na condução de veículos, podendo esse comprometimento ocorrer mesmo sem que o indivíduo perceba subjetivamente a sedação. Além disso, o uso desses medicamentos tem sido associado ao aumento do risco de acidentes automobilísticos e ocupacionais5.
Reações adversas
Devido à baixa seletividade pelos receptores H1, ao bloqueio de receptores colinérgicos e à interferência na atividade da serotonina, o uso dos anti-histamínicos H1 de primeira geração pode resultar em alta incidência de reações adversas, como boca seca, taquicardia, distúrbios gastrointestinais6.
Anti-histamínicos de segunda geração
O que caracteriza os anti-histamínicos de segunda geração
Os anti-histamínicos H1 de segunda geração incluem a bilastina, a loratadina, a fexofenadina, a levocetirizina, a desloratadina, a terfenadina, entre outros6.
Além de sua elevada seletividade pelos receptores H1 da histamina, esses medicamentos apresentam outros efeitos antialérgicos, como a antagonização das moléculas de adesão intercelular (ICAMs)6.
Por que tendem a causar menos sedação
Em comparação com os anti-histamínicos H1 de primeira geração, os de segunda geração apresentam vantagens evidentes. Devido à sua meia-vida mais longa, as doses utilizadas são relativamente menores. Mais importante ainda, esses fármacos raramente atravessam a barreira hematoencefálica e ligam-se preferencialmente, de forma não competitiva, aos receptores H1 periféricos, causando poucos ou nenhum efeito adverso sobre o SNC6.
Entretanto, cetotifeno, cetirizina, acrivastina e alguns outros compostos ainda podem apresentar um leve efeito sedativo central. Além disso, astemizol, azelastina e cetotifeno podem estimular o aumento do apetite e favorecer o ganho de peso6.
Reações adversas
A reação adversa mais grave associada a esses medicamentos é a cardiotoxicidade, manifestada principalmente por arritmias cardíacas. Esse efeito foi observado sobretudo com o uso de terfenadina e astemizol, e em menor grau com loratadina, cetotifeno e cetirizina. Devido à cardiotoxicidade, a terfenadina foi retirada do mercado mundial6.
Anti-histamínicos de terceira geração
Nas últimas décadas, foram introduzidos novos anti-histamínicos de terceira geração, que consistem em versões modificadas dos anti-histamínicos de segunda geração tradicionais. Esses novos fármacos são derivados dos metabólitos ativos ou dos isômeros ópticos dos anti-histamínicos de segunda geração6.
Este termo não é universalmente aceito pela comunidade científica, pois esses agentes não apresentam inovações farmacológicas que os diferenciem suficientemente da segunda geração para justificar uma nova categoria2.
Idosos e crianças exigem atenção especial
Em idosos, com os anti-histamínicos de primeira geração, podem ocorrer efeitos anticolinérgicos importantes, incluindo ressecamento da boca e dos olhos, constipação intestinal, inibição da micção (retenção urinária) e potencial desencadeamento de glaucoma de ângulo fechado7.
Devido à presença frequente de condições associadas (como aumento da pressão intraocular, hiperplasia prostática benigna e comprometimento cognitivo pré-existente), que podem aumentar os riscos relacionados ao uso regular ou mesmo ocasional desses medicamentos, os anti-histamínicos de primeira geração devem ser prescritos com cautela em idosos7.
No caso das crianças, é preciso estar ciente que os anti-histamínicos de primeira geração podem afetar a atenção, concentração e sonolência7.
Por fim, é importante ressaltar que anti-histamínicos podem interagir com bebidas alcoólicas de maneiras imprevisíveis7.
Perguntas frequentes sobre anti-histamínicos
O que são anti-histamínicos?
Os anti-histamínicos são medicamentos utilizados para tratar alergias. Eles são capazes de inibir as ações da histamina, mediador químico central em reações de hipersensibilidade responsável por desencadear sintomas clássicos como coceira, espirros e edema1,2.
Para que serve anti-histamínico?
Os anti-histamínicos são indicados para o alívio de sintomas alérgicos, como rinite alérgica, coceira nasal, espirros, coriza e urticária1,5.
Qual a diferença entre anti-histamínico de primeira e segunda geração?
A principal diferença é que a primeira geração ultrapassa a barreira hematoencefálica e por isso gera sonolência, além disso possui meia-vida mais curta e por isso a frequência das doses é maior. A segunda geração é mais moderna, tem meia-vida mais longa e é minimamente sedativa6.
Anti-histamínico dá sono?
Os anti-histamínicos de primeira geração ultrapassam a barreira hematoencefálica e por isso podem dar sono. Os de segunda geração geralmente não dão sono nas doses normais6.
Quem deve ter mais cuidado ao usar anti-histamínicos?
Idosos, crianças, grávidas, operadores de máquinas e veículos devem ter atenção dobrada antes de iniciar o uso de um anti-histamínico1.
Importante: este material destina-se exclusivamente a fins educacionais e informativos. As informações aqui apresentadas não substituem o julgamento clínico do profissional de saúde nem devem ser utilizadas como base única para decisões diagnósticas ou terapêuticas. As condutas médicas devem ser individualizadas de acordo com as características de cada paciente, as diretrizes clínicas vigentes e a avaliação médica. As evidências científicas mencionadas refletem o conhecimento disponível na data de publicação e podem ser atualizadas com a publicação de novos estudos.
Compartilhe
Nossas marcas
A Mantecorp Farmasa se consolidou entre as líderes do mercado farmacêutico brasileiro. Confira nossas marcas:
