Bilastina ou fexofenadina: como escolher e quando indicar

A bilastina e a fexofenadina são anti-histamínicos de segunda geração amplamente utilizados no tratamento de condições alérgicas como a rinite alérgica e a urticária^1,2.

Na prática clínica, pode haver dúvidas sobre indicar um ou outro medicamento, já que ambos são eficazes, seguros e têm indicações parecidas³.

Por isso, propomos um comparativo entre os dois antialérgicos. Veja a seguir.

O que são a bilastina e a fexofenadina

A bilastina e a fexofenadina pertencem à classe dos anti-histamínicos H1 de segunda geração, uma de suas principais características é que não atravessam a barreira hematoencefálica e não chegam ao Sistema Nervoso Central (SNC). Portanto, elas não causam a sonolência característica dos anti-histamínicos de primeira geração^1,4.

Como agem no corpo

Elas agem no corpo como agonistas inversos dos receptores H1, estabilizando esses receptores em seu estado inativo para aliviar as respostas alérgicas induzidas pela histamina².

Seus efeitos colaterais são geralmente comparáveis ao placebo, sendo a cefaleia o sintoma adverso mais comumente relatado^5,6.

Indicações

Elas são indicadas principalmente para o alívio de sintomas de rinite alérgica e urticária idiopática crônica^1,4.

Receptores H1: por que eles importam na alergia

Os receptores H1 são proteínas acopladas à proteína G encontradas em vasos sanguíneos, neurônios sensoriais e outros tecidos, sendo os principais mediadores da inflamação alérgica. O papel dos receptores H1 em processos alérgicos inclui a indução de prurido, espirros, aumento da permeabilidade vascular e edema¹.

A histamina atua como um agonista que desloca o equilíbrio para o estado ativo do receptor, levando a efeitos como contração muscular, broncoespasmos, aumento da permeabilidade endotelial e estimulação dos nervos sensoriais e dos receptores da tosse. Os anti-histamínicos H1 atuam como agonistas inversos, direcionando esse equilíbrio para o estado inativo e suprimindo os efeitos da histamina⁷.

Como esses efeitos não representam um antagonismo genuíno, mas sim um deslocamento do equilíbrio entre as formas ativa e inativa dos receptores H1, atualmente utiliza-se o termo anti-histamínico H1 em vez da antiga denominação “antagonista anti-histamínico”⁷.

Além dos receptores H1, existem outros subtipos de receptores de histamina (H2, H3 e H4), que desempenham diferentes funções fisiológicas e imunológicas⁷.

Mecanismo de ação da bilastina

A bilastina é indicada para o tratamento sintomático de rinite, rinoconjuntivite alérgica (sazonal e perene) e urticária¹. No corpo, ela atua com alta seletividade pelos receptores H1 e possui uma afinidade de ligação três vezes maior que a cetirizina e seis vezes maior que a fexofenadina⁷.

A medicação em geral é bem tolerada e efeitos adversos sérios não foram reportados⁷.

Sedação e efeitos no Sistema Nervoso Central

A bilastina é considerada não sedante, com uma ocupação de receptores H1 cerebrais próxima de zero em estudos de imagem funcional (PET)¹.

Com base em dados publicados, a bilastina apresenta a menor taxa de ocupação dos receptores H1 cerebrais entre todos os anti-histamínicos disponíveis. Portanto, ela tem capacidade mínima de causar efeitos adversos no sistema nervoso central¹.

Início e tempo de ação

A bilastina possui início de ação rápido, cerca de 1 hora após a administração, e uma duração de ação prolongada, superior a 26 horas⁶.

Mecanismo de ação da fexofenadina

A fexofenadina é o metabólito ativo da terfenadina, indicada para rinite alérgica sazonal e urticária crônica. Ela atua bloqueando seletivamente os receptores H1 periféricos e demonstra eficácia na redução de espirros, rinorreia e prurido ocular^2,5,8.

A fexofenadina pode gerar alguns efeitos adversos como náusea e fadiga e o mais comum é cefaleia. Além disso, seu uso durante a gravidez deve ocorrer apenas sob avaliação médica, considerando a relação benefício-risco².

Sedação e efeitos no Sistema Nervoso Central

Os resultados da ocupação dos receptores H1 cerebrais (H1RO) obtidos por meio de tomografia por emissão de pósitrons (PET) demonstraram que a fexofenadina não apresenta ocupação dos receptores H1 no cérebro, cuja ativação está associada ao efeito sedativo dos anti-histamínicos H1⁴.

Início e tempo de ação

A fexofenadina é rapidamente absorvida, atingindo concentrações plasmáticas máximas aproximadamente entre 1,0 e 1,5 horas após a administração de doses únicas da solução oral (20 a 240 mg) e apresenta longa duração de ação (meia-vida de aproximadamente 14 horas)⁵.

Principais diferenças entre bilastina e fexofenadina

Entenda as principais diferenças entre a bilastina e fexofenadina, como necessidade de jejum e interações.

Duração do efeito farmacológico

Apesar de terem duração de efeito parecida e ambas necessitarem uma dose única diária, no perfil farmacológico, a bilastina apresenta um tempo de residência no receptor H1 ligeiramente superior (73 minutos) em comparação à fexofenadina (60 minutos)^5,6,9.

Além disso, em estudo que avaliou sua ação em quadros de rinite alérgica, a fexofenadina mostrou-se eficaz apenas durante as primeiras 4 horas após a dose. Após esse período, a bilastina foi considerada significativamente mais eficaz que a fexofenadina na redução dos sintomas⁶.

Jejum

A bilastina exige administração em jejum (1 hora antes ou 2 horas depois da comida), pois alimentos e sucos desaceleram sua absorção⁷.

Sedação

Ambas são consideradas não sedantes, mas a bilastina demonstrou uma ocupação cerebral de H1 em menor taxa entre todos os anti-histamínicos¹.

Interações

Quanto às interações, a bilastina interage negativamente com o suco de toranja, enquanto a fexofenadina tem sua absorção significativamente reduzida por sucos de toranja, maçã e laranja^1,2.

Interação com álcool

A bilastina, em dosagens adequadas, não interage com o álcool¹.

Não há registro sobre a interação no caso da fexofenadina¹. Porém, em estudo, não foram observados efeitos prejudiciais da fexofenadina em medidas objetivas relacionadas à condução de veículos nem em aspectos da função psicomotora e cognitiva, mesmo quando o medicamento foi administrado em combinação com uma dose de álcool equivalente a 0,3 g/kg de peso corporal¹⁰.

Como escolher entre bilastina ou fexofenadina na prática clínica

Ambas são ideais para profissionais que exigem alto nível de alerta, devido ao efeito sedativo nulo^1,4.

Eficácia prolongada

Alguns estudos sugerem que a bilastina apresenta efeito mais prolongado que a fexofenadina, o que pode estar relacionado a uma eficácia mais duradoura, especialmente em pacientes com rinite alérgica¹.

Histórico do paciente

Em termos de comorbidades e idade, a bilastina não requer ajuste de dose em idosos ou casos de insuficiência renal leve/moderada, enquanto a fexofenadina deve ser iniciada em dose menor em pacientes com função renal diminuída^1,5.

Interações medicamentosas

O uso de antiácidos contendo hidróxido de alumínio e magnésio, aproximadamente 15 minutos antes do cloridrato de fexofenadina, pode causar redução na biodisponibilidade¹¹.

Tabela comparativa entre bilastina e fexofenadina

Veja abaixo uma tabela comparativa das características da bilastina e da fexofenadina:

*ARIA: Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma

Adaptado de: WANG, X. Y. et al. Treatment of allergic rhinitis and urticaria: a review of the newest antihistamine drug bilastine. Therapeutics and Clinical Risk Management, v. 12, p. 585–597, 2016. Com informações da bula de Allegra e Alektos.

Perguntas frequentes sobre bilastina ou fexofenadina

Veja a seguir as respostas para as perguntas mais frequentes sobre fexofenadina e bilastina.

Qual a diferença entre bilastina e fexofenadina?

A bilastina e a fexofenadina são medicamentos anti-histamínicos H1 de segunda geração e por isso não ultrapassam a barreira hematoencefálica nem geram sintomas como sedação e sonolência. Uma das principais diferenças é que, segundo alguns estudos científicos, a bilastina é mais frequentemente indicada para casos de rinoconjuntivite^1,2.

Bilastina causa sono?

Por ser um medicamento anti-histamínico H1 de segunda geração e não ultrapassar a barreira hematoencefálica, a bilastina não causa sono¹.

Fexofenadina causa sono?

Por ser um medicamento anti-histamínicos H1 de segunda geração e não ultrapassar a barreira hematoencefálica, a fexofenadina não causa sono⁴.

Bilastina precisa ser tomada em jejum?

Para evitar que alimentos e sucos reduzam a velocidade de sua absorção, a bilastina deve ser administrada estritamente em jejum: 1 hora antes ou 2 horas após a ingestão de alimentos⁷.

Fexofenadina pode ser tomada com suco?

A biodisponibilidade da fexofenadina é comprometida pela ingestão concomitante de sucos de toranja, maçã e laranja, que provocam uma redução significativa na sua absorção intestinal².

Quando indicar bilastina ou fexofenadina?

A bilastina e a fexofenadina são indicadas em quadros de alergia respiratória e cutânea¹.

Este material destina-se exclusivamente a fins educacionais e informativos. As informações aqui apresentadas não substituem o julgamento clínico do profissional de saúde nem devem ser utilizadas como base única para decisões diagnósticas ou terapêuticas.

Compartilhe